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Relenza (zanamivir)


Qu’est-ce que le Relenza ?

Le Relenza (zanamivir) est une autre option fiable pour le traitement du virus de la flu. Grâce à son principe actif, le zanamivir, le Relenza, qui se prend par voie orale, traite toutes les souches de flu. Si vous avez essayé d’autres possibilités qui ont échoué, le Relenza est l’alternative parfaite quand tous les autres traitements se sont révélés inefficaces. Ce médicament est en général prescrit aux personnes atteintes de flu et risquant de développer des complications, par exemple, celles souffrant de diabète, de problèmes pulmonaires et cardiaques sans oublier les personnes âgées. Bien que le Relenza soit un médicament fiable, il ne doit pas être considéré comme un subsitut du vaccin contre la flu saisonnière.

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Effet pharmacologique

Le zanamivir est un inhibiteur hautement actif et hautement sélectif de la neuraminidase (une enzyme de surface du virus de la grippe). La neuraminidase virale permet la libération de particules virales nouvellement formées à partir de cellules infectées et peut accélérer la pénétration du virus à travers la barrière muqueuse à la surface des cellules épithéliales, provoquant ainsi l'infection d'autres cellules. L'activité inhibitrice du zanamivir en ce qui concerne la réplication des virus grippaux de types A et B est démontrée à la fois in vitro et in vivo et inclut tous les sous-types connus de la neuraminidase des virus de la grippe de type A.

La réplication du virus grippal est limitée aux cellules épithéliales des voies aériennes de surface. Le zanamivir agit dans l'espace extracellulaire et réduit la reproduction des deux types de virus grippaux (A et B), empêchant ainsi la libération de particules virales infectieuses à partir des cellules épithéliales des voies respiratoires. L'efficacité du zanamivir pour l'inhalation est confirmée par des études cliniques.

Les données cliniques montrent que l’utilisation du zanamivir dans le traitement des infections aiguës causées par le virus de la grippe entraîne une diminution de la libération du virus par les voies respiratoires par rapport au groupe placebo, tandis que l’apparition de souches à sensibilité réduite au zanamivir n’a pas été observée. détectée.

Pharmacocinétique

Succion

Des études pharmacocinétiques chez l'homme ont montré que la biodisponibilité absolue du zanamivir après administration orale est faible et moyenne de 2%. Des études similaires sur le zanamivir après inhalation orale indiquent que 10 à 20% de la dose administrée sont absorbés par voie systémique et que la Cmax dans le plasma est généralement atteinte dans les 1 à 2 heures suivant l'administration. Un faible degré d'absorption du médicament conduit à de faibles concentrations systémiques, c'est-à-dire que le zanamivir après une inhalation orale n'a pas d'effet systémique significatif. Il n'y a aucune preuve d'un changement dans la pharmacocinétique du médicament après des inhalations orales répétées.

Distribution

La liaison du zanamivir aux protéines plasmatiques est très faible (<10%). V d du zanamivir chez l’adulte est d’environ 16 L, ce qui correspond approximativement au volume de liquide extracellulaire.

Après inhalation orale, le zanamivir se dépose à haute concentration dans les voies respiratoires, garantissant ainsi l’administration du médicament sur le site de l’infection. Après une seule inhalation de 10 mg de zanamivir, la concentration du médicament dans la couche épithéliale des voies respiratoires - principale zone de réplication du virus de la grippe - a dépassé la CI 50 moyenne pour la neuraminidase virale environ 340 fois 12 heures après l'inhalation et environ 52 fois 24 heures après l'inhalation, procurant une inhibition rapide de la neuraminidase virale. Le zanamivir se dépose principalement dans la partie orale du pharynx et des poumons (en moyenne 77,6% et 13,2%, respectivement).

Métabolisme

Le zanamivir n'est pas métabolisé et est excrété par les reins sous forme inchangée.

Reproduction

Chez les patients adultes dont la fonction rénale est normale, la T 1/2 du zanamivir est d'environ 2 à 3 heures.

Pharmacocinétique dans des groupes de patients particuliers

Les enfants. La pharmacocinétique du zanamivir a été évaluée dans le cadre d’une étude à dose unique ouverte avec un nébuliseur (10 mg) et un inhalateur de poudre (10 mg) chez 24 patients âgés de 3 mois à 12 ans. Les concentrations systémiques chez les enfants ne différaient pas de celles des adultes lorsque 10 mg de zanamivir étaient administrés sous forme de poudre pour inhalation.

Patients âgés. Avec l'utilisation quotidienne de zanamivir sous forme d'inhalation à une dose thérapeutique de 20 mg, la biodisponibilité du médicament est faible et se situe entre 10 et 20%. Par conséquent, les concentrations systémiques de zanamivir sont insignifiantes. Il n'est pas nécessaire de corriger le schéma posologique, car il est peu probable que des modifications du profil pharmacocinétique associées à l'âge aient des conséquences cliniquement significatives.

Patients atteints d'insuffisance rénale. Avec l'utilisation quotidienne de zanamivir sous forme d'inhalation à une dose thérapeutique de 20 mg, la biodisponibilité du médicament est faible et se situe entre 10 et 20%. Par conséquent, les concentrations systémiques de zanamivir sont insignifiantes. Étant donné le large éventail d'innocuité du zanamivir, une éventuelle augmentation des concentrations systémiques chez les patients insuffisants rénaux graves n'est pas considérée comme cliniquement significative et ne nécessite pas de correction du schéma posologique lors d'une application par inhalation. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (CC <30 ml / min), la T 1/2 du sérum sanguin augmente jusqu'à environ 12-20 heures. L'excrétion de zanamivir chez les patients insuffisants rénaux chroniques au stade terminal n'a pas été étudiée.

Patients ayant une insuffisance hépatique . Le zanamivir n'étant pas métabolisé, les patients insuffisants hépatiques n'ont pas besoin d'ajuster leur posologie.

Les indications

  • traitement des infections causées par les virus grippaux de types A et B chez les enfants de plus de 5 ans et les adultes;
  • Prévention des infections causées par les virus grippaux de types A et B chez les enfants de plus de 5 ans et les adultes.

Schéma posologique

Le médicament Relenza est utilisé uniquement sous forme d'inhalation orale à l'aide du dispositif Diskhaler fourni.

Les patients à qui on prescrit d'autres médicaments par inhalation en même temps que Relenza (par exemple, des bronchodilatateurs à action rapide) doivent être recommandés avant d'utiliser Relenza.

Traitement

La dose recommandée de Relenza est de deux inhalations (2 × 5 mg) 2 fois / jour pendant 5 jours. La dose quotidienne totale est de 20 mg. Pour obtenir l'effet optimal, le traitement doit être instauré le plus tôt possible (de préférence dans les 2 jours), dès l'apparition des premiers symptômes de la maladie.

La correction du schéma posologique chez les enfants n'est pas nécessaire. La correction du schéma posologique chez les patients âgés n'est pas nécessaire. Chez les patients insuffisants rénaux et hépatiques, une adaptation de la posologie n’est pas nécessaire.

La prévention

La dose recommandée de Relenza est de deux inhalations (2 × 5 mg) 1 fois / jour pendant 10 jours. La dose quotidienne totale est de 10 mg. La durée du traitement prophylactique peut être portée à un mois si la durée du risque de contact avec l'agent pathogène de l'infection dépasse 10 jours.

Un cours complet de thérapie préventive doit être complété comme indiqué. La correction du schéma posologique chez les enfants n'est pas nécessaire. Chez les patients âgés, aucun ajustement de la posologie n’est nécessaire. Chez les patients insuffisants rénaux et hépatiques, une adaptation de la posologie n’est pas nécessaire. Instructions pour l'utilisation du revendeur avec les rotadisks. Le dispositif Diskhaler est utilisé pour l'inhalation de zanamivir à partir de Rotadisk.

Disaler se compose des parties suivantes:

  • un étui avec un couvercle et une aiguille en plastique pour percer une cellule Rotadisk;
  • un plateau coulissant avec embout buccal et roue tournante sur lequel est placé le Rotadisc.
  • une couverture pour un embout buccal.

Le rotadisc est placé sur la roue. Il ne doit pas être utilisé séparément avant d'avoir lu les instructions pas à pas. Rotadisk est un blister à 4 cellules contenant chacune 5 mg de zanamivir. La dose recommandée de Relenza est de deux cellules (10 mg).

Important! Ne perforez pas Rotadisk avant de l'installer dans le dispositif d'inhalation Diskhaler. Le disque rotatoire peut être stocké dans le Diskhaler. Toutefois, le blister doit être perforé immédiatement avant l'inhalation du médicament. Gardez le Disaler propre. Après utilisation, essuyez l’embout buccal avec un chiffon propre et couvrez-le avec un couvercle bleu.

Chargement du Rotadisk dans le Disaler:

  1. Retirez le boîtier bleu de l'embout buccal. Assurez-vous que l'embout buccal est propre à l'intérieur et à l'extérieur.
  2. Tirez doucement sur le tiroir blanc jusqu'à ce que les clips en plastique sortent, en tenant les coins du plateau. Tirez le plateau à fond pour que les encoches sur le côté des pinces soient visibles.
  3. Tirez le plateau blanc complètement en appuyant sur les encoches situées sur le côté des pinces avec le pouce et l'index.
  4. Placez le nouveau Rotadisc sur la roue avec l'étiquette vers le haut et les cellules vers le bas. Les cellules doivent correspondre aux trous de la roue.
  5. Insérez le tiroir dans le châssis. Si l’inhalation n’est pas effectuée immédiatement après l’installation de Rotadisk, placez un couvercle bleu sur l’embout buccal. Le Rotadisk ne doit être percé qu'immédiatement avant l'inhalation.
  6. Tout en tenant le Diskhaler à l'horizontale, soulevez son couvercle jusqu'à la butée pour percer les feuilles supérieure et inférieure du Rotadisc. Le couvercle doit être complètement vertical. Fermez le couvercle. Disaler est prêt à être utilisé. L'appelant avec le Rotadisc perforé doit rester horizontal jusqu'à l'inhalation.
  7. Prenez une position assise confortable. Sans porter Diskhaler à votre bouche, expirez complètement. N'expirez pas dans l'inhalateur. Sinon, la poudre peut être soufflée hors du blister. Une fois l'expiration terminée, placez l'embout buccal entre les dents et pressez fermement les lèvres. Ne saisissez pas l'embout buccal avec les dents et ne fermez pas les trous d'aération des deux côtés de l'embout buccal. Prenez une respiration rapide et profonde par la bouche. Important! Inspirez par la bouche et non par le nez. Retirez l'embout buccal de la bouche. Retenez votre respiration le plus loin possible, puis expirez lentement. Préparation de la cellule suivante (la deuxième partie de la dose).
  8. Tirez le tiroir autant que possible (n'appuyez pas sur les attaches et ne tirez pas le tiroir complètement) et réinsérez-le. Dans ce cas, le Rotadisk transformera une cellule et sera prêt pour la prochaine inhalation. Répéter autant que nécessaire jusqu'à ce que la cellule se trouve sous l'aiguille. Pour l'inhalation, répétez les étapes 6 et 7.
  9. Une fois l'inhalation terminée (en utilisant généralement deux cellules), essuyez l'embout buccal et fermez-le avec un couvercle bleu. Il est important de garder l'appelant propre.
  10. Chaque rotadis contient 4 cellules. Après quatre inhalations, retirez le Rotadisc vide du Diskhaler et remplacez-le par un nouveau (étapes 1 à 5).

Effet secondaire

Le médicament Relenza est bien toléré lorsqu'il est utilisé sous forme d'inhalation orale. Dans les essais cliniques, qui incluaient des groupes de patients à haut risque (patients âgés, ainsi que des patients atteints de certaines maladies chroniques), l'incidence des effets indésirables était similaire dans le groupe zanamivir et le groupe placebo.

Les effets indésirables présentés ci-dessous sont énumérés en fonction des dommages subis par les organes et les systèmes d'organes et par la fréquence d'apparition. La fréquence d'occurrence est déterminée comme suit: très souvent (≥ 1/10), souvent (≥ 1/100, <1/10), rarement (≥ 1/1 000, <1/100), rarement (≥ 1/10 000 , <1/1000), très rarement (<1/10 000, cas isolés compris).

Les catégories de fréquence ont été formées sur la base d'études cliniques du médicament et de l'observation post-enregistrement. Du côté du système immunitaire: très rarement - réactions allergiques, y compris réactions anaphylactiques et anaphylactoïdes, gonflement du visage et de l'oropharynx.

Du système nerveux: très rarement - réactions vasovagales (ont été enregistrées chez les patients présentant des symptômes du virus de la grippe, tels que fièvre, déshydratation, observés immédiatement après le médicament Relenza).

De la psyché: la fréquence est inconnue - convulsions, confusion, troubles du comportement, hallucinations, agitation, anxiété, délirium ont été enregistrés avec l'utilisation de Relenza chez les patients atteints de grippe, principalement chez les enfants et les adolescents. Des convulsions et des symptômes neuropsychiatriques ont également été observés chez des patients grippés qui ne prenaient pas de Relenza.

Du système cardiovasculaire: arythmie, évanouissement. Du système respiratoire: très rarement - bronchospasme, essoufflement.

Sur la partie de la peau et des tissus sous-cutanés: très rarement - éruption cutanée, urticaire, réactions cutanées graves, y compris érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique.

Grossesse et allaitement

L’innocuité du zanamivir pendant la grossesse n’a pas été établie. Des études sur la fonction de reproduction chez le rat et le lapin ont montré que le zanamivir traversait la barrière placentaire. Lors d'études chez le rat, aucun signe d'effet tératogène, d'effet sur la fertilité ni d'altération cliniquement significative du développement périnatal ou postnatal de la progéniture après l'utilisation du zanamivir. Cependant, les données sur la pénétration du zanamivir à travers la barrière placentaire chez l'homme ne sont pas disponibles.

Le zanamivir ne doit pas être pris par les femmes pendant la grossesse, surtout pendant le premier trimestre, à moins que les avantages escomptés pour la mère ne l'emportent sur les risques potentiels pour le fœtus.

Chez le rat, il a été démontré que le zanamivir passe dans le lait maternel. Cependant, il n'existe aucune information sur la pénétration du zanamivir dans le lait maternel chez l'homme.

En raison de l'expérience limitée acquise pendant l'allaitement, le zanamivir ne doit être utilisé que lorsque les avantages escomptés pour la mère l'emportent sur les risques potentiels pour le bébé.

Instructions spéciales

L’infection par le virus de la grippe peut être associée à une hyperréactivité des voies respiratoires. Des cas très rares de bronchospasmes et / ou d'altération de la fonction respiratoire après l'inhalation de zanamivir chez des patients traités pendant l'influenza; certains de ces patients n'avaient aucun antécédent de maladie respiratoire. Dans de tels cas, il est nécessaire d'arrêter le traitement par zanamivir et de consulter un spécialiste pour un examen médical. Les patients souffrant de maladies respiratoires concomitantes prenant du zanamivir par inhalation doivent être accompagnés d'un bronchodilatateur à action rapide.

Chez les patients souffrant d’asthme bronchique sévère, il est nécessaire d’évaluer les bénéfices attendus et les risques possibles de l’utilisation du médicament. Relenza ne doit pas être prescrit si un suivi médical adéquat n’est pas effectué. Chez les patients souffrant d'asthme bronchique et de gravité grave de la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC), le traitement de la maladie sous-jacente doit être optimisé pendant le traitement par Relenza. Le patient doit être informé du risque potentiel de bronchospasme.

Le médicament Relenza, une poudre dosée en poudre pour inhalation, ne doit pas être utilisé pour préparer la solution ni pour être utilisé avec un nébuliseur ou un dispositif de ventilation mécanique (IVL). Des cas d'hospitalisation ont été signalés chez des patients grippés à qui on avait prescrit une solution à base de poudre de zanamivir pour inhalation et administrée au moyen d'un nébuliseur ou d'un ventilateur. En outre, il a été décrit un cas mortel dans lequel le lactose, qui fait partie du médicament, avait provoqué une obstruction du matériel. À cet égard, le médicament Relenza doit être utilisé uniquement avec le dispositif Diskhaler fourni.

La grippe peut être accompagnée de divers symptômes neurologiques et comportementaux. Les messages reçus au cours de la période post-enregistrement (principalement observés chez des enfants au Japon) font état de crises convulsives, de délire, d'hallucinations et de comportements déviants chez des patients grippaux prenant des inhibiteurs de la neuraminidase, y compris le zanamivir. Ces phénomènes ont été observés principalement dans les premiers stades de la maladie, souvent caractérisés par une apparition soudaine et une résolution rapide. Un lien de causalité entre la prise de zanamivir et les effets indésirables susmentionnés n'a pas été établi. En cas de survenue de symptômes neuropsychiatriques, il est nécessaire d'évaluer le rapport risques / bénéfices d'un traitement ultérieur par le zanamivir pour chaque patient.